VETERINÊRE MEDISYNE

SKEDULERINGSTATUS

S4

HANDELSNAAM (EN DOSEERVORM)

Tildren^â

Reg Nr C A04/3.1.5/08 Wet 101/1965 (poeier vir inspuiting)

SAMESTELLING

Tiludroniese suur (in dinatrium sout vorm) ..................................................................................................50 mg

FARMAKOLOGIESE KLASSIFIKASIE

C 3.1.5 Spierskeletiese sisteme en gewrigte - ander.

FARMAKOLOGIESE WERKING

Tiludroniese suur is ‘n aktiewe bestanddeel wat aan die terapeutiese klas van bifosfonate behoort. Die hoof farmakologiese eienskap van hierdie molekule is die inhibisie van been resorpsie.

Farmakokinetiese eienskappe:

Die farmakokinetiese profiel van Tiludroniese suur (in dinatrium sout vorm), na binneaarse toediening in perde met ‘n dosis van 0,1 mg/kg/dag, word gekenmerk deur:

•           ‘n Vinnige afname in plasma konsentrasies gedurende die eerste 24 uur; na herhaalde toediening, word ‘n gelykmatige toestand vinnig bereik, sonder enige opmerkbare akkumulasie in die plasma gedurende behandeling.

•           ‘n Mate van binding aan plasma proteine van omtrent 80 % - 85 %.

•           Vinnige en wye verspreiding in die been, die bergingskompartement waar tiludroniese suur by voorkeur aan die aktiewe hervormingsplekke bind, deur aan die hidroksiapatiet kristalle te bind. Na behandeling met enkel daaglikse inspuitings vir 10 dae, verteenwoordig die verbinde hoeveelheid 30 % tot 50 % van die totale toegediende dosis.  Die verspreiding in die been is nie egalig nie; binding is meer in sponsagtige been as kortikale been.

•           Geen biotransformasie nie.

•           Uitskeiding is deur die uriene; na ‘n enkele inspuiting, verteenwoordig die dosis uitgeskei deur die urien oor ‘ntydperk van 96 uur, 25 % tot 50 % van die toegediende dosis. Die dosis uitgeskei deur die mis verteenwoordig minder as 1 % van die toegediende dosis.

Farmakodinamiese eienskappe:

Tiludroniese suur bewerkstellig ‘n inhiberende effek op been resorpsie deur die osteoklast se metaboliese paaie (produksie van nie-hidroliserende sitotoksiese ATP-analoog metaboliete, inhibisie van die organisering van die selgeraamte nodig vir die aktivering van die osteoklast en inhibisie van die osteoklastiese proton pompe).

Tiludroniese suur is ‘n reguleerder van beenhervorming in alle gevalle waar oormatige been resorpsie voorkom.

INDIKASIES

Behandeling van mankheid geassosieer met beenspat in perde ouer as 3 jaar.

KONTRA-INDIKASIES

Moet nie aan perde jonger as 3 jaar toedien nie.

WAARSKUWINGS

Tiludroniese suur mag met divalente ione bind.

DOSIS EN GEBRUIKSAANWYSINGS

0,1 mg Tiludroniese suur per kg liggaamsmassa daagliks vir 10 dae deur middel van stadige binneaarse toediening dws 1 mℓ van gerekonstitueerde oplossing per 50 kg liggaamsmassa per dag.

Belangrike onverenigbaarhede:

Moet nie die gerekonstitueerde oplossing met oplossings gebaseer op divalente metaal ione soos byvoorbeeld

Ca2+ of Mg2+ meng nie; ‘n oplossing Tiludroniese suur mag komplekse met hierdie ione vorm.

NEWE-EFFEKTE EN SPESIALE VOORSORGMAATREËLS

Newe-effekte:

Die hoof nadelige effekte verwant aan behandling met Tildren® is simptome van koliek, spiertrilling of sweet.

Hierdie simptome is dosis afhanklik; dit kom in die algemeen binne 2 tot 3 uur na die inspuiting voor en is van korteduur. Die simptome van koliek hou spontaan op en benodig geen spesifieke behandeling nie.

‘n Lokale reaksie by die plek van inspuiting mag voorkom na die binneaarse inspuiting van die middel. Hierdie reaksie is gering en verdwyn spontaan binne ‘n paar dae.

Spesiale voorsorgmaatreëls vir gebruik:

Dit is raadsaam om die perd vir die eerste drie ure na die inspuiting te monitor vir die moontlike voorkoms van nadelige reaksies.

Gebruik gedurende dragtigheid en laktasie:

Die veiligheid van die middel is nie in dragtige of lakterende diere getoets nie. Die gebruik van die middel gedurende dragtigheid of laktasie in merries word nie aanbeveel nie.

BEKENDE SIMPTOME VAN OORDOSERING EN BESONDERHEDE VAN BEHANDELING DAARVAN

In die geval van ‘n oordosering, mag simptome van koliek (moontlik geassosieer met spiertrilling, sweet of speekselafskeiding) voorkom binne ‘n paar uur na behandeling. Die intensiteit van hierdie simptome is matig en verdwyn spontaan.

Klassieke behandeling gebaseer op antispasmodiese middels en pynstillers mag vir die behandeling van koliek toegedien word.

IDENTIFIKASIE

Gevriesdroogde poeier: ‘n Gekompakteerde gevriesdroogde poeier in ‘n deursigtige glas bottel. Die hergekonstitueerde oplossing is deursigtig, kleurloos en vry van sigbare gesuspendeerde stukkies.

Water vir inspuiting: ‘n Deursigtige, kleurlose, reuklose en smaaklose vloeistof in ‘n deursigtige glas bottel.

AANBIEDING

Gevriesdroogde poeier: 10 mℓ Tipe II deursigtige glas bottel met Tipe I grys chloorbutiel proppie geskik vir vriesdroging en aluminium oorseel met ‘n blou aftrek doppie.

Water vir inspuiting: 10 mℓ Tipe II deursigtige glas bottel met Tipe II rooi-bruin chloorbutiel proppie en aluminiumoorseel met ‘n groen aftrek doppie.

BERGINGSVOORSKRIFTE:

Gevriesdroogde poeier en water vir inspuiting: Bere onder 25 ˚C.

Enige oorblywende gedeelte van die gerekonstitueerde produk moet weggegooi word.

HOU BUITE BEREIK VAN KINDERS EN ONINGELIGTE PERSONE

REGISTRASIENOMMER

C A04/3.1.5/08 Wet 101/1965

NAAM EN BESIGHEIDSADRES VAN DIE HOUER VAN DIE REGISTRASIE SERTIFIKAAT

Ceva Animal Health (Edms) Bpk

H/v 16de en Douglas Strate

Randjespark - Midrand - 1685

Suid-Afrika

Tel. 011 312 4088